Dopamine Agonist гэж юу вэ?
Энэ өгүүлэлд та dopamine partial agonism-ийн тухай мэдэх болно. Энэхүү нөлөө нь aripiprazole (брэндийн нэр: Abilify), хоёр дахь үеийн antipsychotic / хэвийн бус нейролептик бүхий бусад хэвийн бус эмийн эмчилгээнээс гадна өөр өөр механизмаас хамаардаг.
Арипипразол өөр бусад хэвшлээс ялгаатай вэ?
Ихэнх хэвийн бус сэтгэцийн эмгэгүүд тархины серотонины рецепторын тодорхой үр нөлөөтэй байдаг боловч тархины допамины рецепторуудад бага нөлөөтэй байдаг.
Арипипразол нь үйл ажиллагааны механизмын талаар бусад хэвшмэл биш олонхоос ялгаатай. Үнэндээ aripiprazole нь допаминаар ажилладаг. Үүнээс үүдэн арипipазролол нь ердийн болон эхний үеийн neuroleptics-д илүү ойр байдаг бөгөөд энэ нь тархины (dopamine antagonism гэгддэг) үйлдлийн нийтлэг механизм болох dopamine-ийг хориглодог.
Хэрэв Арипипразол нь Допамин дээр ажиллаж байвал яагаад энэ нь хэвийн бус гэж ангилдаг вэ?
Үүний шалтгаан нь aripiprazole-ийн клиник үйлдэл юм : мэдрэлийн сөрөг нөлөө нь булчингийн цочмог мэдрэхүй (dystonia) эсвэл хөдөлгөөнгүй хэвийн бус хөдөлгөөнүүдийн эмгэг (dyskinesia) зэрэг нь мэдрэлийн гаж нөлөөнд өртөх эрсдэл бага байдаг. Энэ төрлийн гаж нөлөөний өндөр эрсдэлтэй эмийн эсрэг ердийн зүйл гэж ангилдаг.
Aripiprazole бол dopamine partial agonist юм. Энэ нь допамины антагонист эсвэл хориглогч хамгийн анхны үеийн эмийн эмчилгээ юм.
Dopamine antagonism гэж юу вэ?
Допамин бол synaptic орон зай, нейроны хоорондын зайд байдаг neurotransmitters юм. Допаминыг урьдчилан synaptic neuron-д байрлах цээжний синапик орон зайд гардаг бөгөөд дараа нь дараах өвчний мэдрэлийн түвшинд допамин рецепторыг холбодог.
Энэ нь dopamine рецепторууд нь түгжигдсэн үед түгжигдэх үед түгжигдсэн түгжээний төрөл юм. Шизофрениягийн таамаглалын нэг нь тархины зарим хэсэгт хурц үнэртэй допамин байдаг. Шизофренийн эерэг шинж тэмдгүүд нь допамины рецептортой холбоотой эдгээр "нэмэлт" допамины молекулуудын үр дүн юм. Допамины антагонистууд нь допамины рецептортой холбож допамин холболтыг хязгаарлаж байна. Мөн оновчтой түлхүүргүй, өөрөөр хэлбэл dopamine байхгүй бол түгжээг нээхгүй. Өөрөөр хэлбэл, допамины илүүдэлтэй асуудлыг давсны түвшнээр засаж залруулах нь үр дүнгүй (эерэг шинж тэмдгүүд) үүнээс үүсдэг. Гэсэн хэдий ч шизофренийн допаминий илүүдэл тархи нь тархины тодорхой хэсгээр хязгаарлагдаж байхад тархи дифаминыг тархинд бүхэлд нь хамардаг. Түүнчлэн шизофренияд тархины зарим хэсэг илүүдэл допаминий харагддаг бол бусад хэсгүүд нь допамины дутагдалтай байдаг. Допамины антагонистууд зөвхөн дийлэнх хэсгийг эзэлдэг төдийгүй хангалттай хэмжээний допаминий газарт рецепторыг хориглодоггүй. Тиймээс эдгээр эмүүд нь эерэг шинж тэмдгүүдийн үр дүнтэй байдаг - тархины бүс нутгуудад хэт допамин агуулсан рецепторыг хориглосноос үүдэн сөрөг шинж тэмдэг , танин мэдэхүйн асуудал, түүнчлэн өвчтөнд паркинсонизм үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. тархинд допамины хэт допамин байдаг.
Энэ асуудлыг шийдэх боломжит шийдэл нь хэсэгчилсэн агонистуудыг ашиглах явдал юм.
Dopamine Agonist гэж юу вэ?
Зарим хэсэгчилсэн dopamine agonist нь рецепторт холбогдсон молекул бөгөөд үүнийг идэвхжүүлдэг. Энэ хаалганы түгжээнд таарах гол түлхүүр гэж үзээд хаалгыг бүхэлд нь нээсэн ч бүрэн нээлттэй биш. Зарим dopamine agonist-ийн үр нөлөө нь допамины бүрэн нөлөө бага байдаг боловч бүрэн хүлээн зөвшөөрөхгүй байхаас илүүтэйгээр рецептор бүрэн хориглогдсон үед тохиолддог. Өөрөөр хэлбэл, хэсэгчилсэн үр нөлөө. Энэ хэсэгчилсэн нөлөө гэдэг нь арипiprazole (хэсэгчилсэн dopamine agonist) -ийг тойрсон допамин (dopamine agonist-ийн хэсэг) -д dopamine зайг хүлээн авагч дээр байрлуулж, идэвхжүүлж, зөвхөн хэсэгчлэн идэвхжүүлэх нь хэт их dopamine-ийн нөлөөг бууруулдаг гэсэн үг юм.
Энэ нь бас байгаа дифампин бүхий бүх рецепторуудыг идэвхжүүлэхийн тулд үлдэгдэл допаминыг идэвхгүй рецепторууд болон түүний үр нөлөөтэй холбож үзэхэд, зөвхөн хэсэгчилсэн байсан ч цэвэршилтийн хэмжээгээр допамины нөлөөнд нэмсэн dopamin-ийн дутагдалтай синапамины dopaminergic effect.
Дүгнэн хэлэхэд aripiprazole нь хэсэгчилсэн dopamine agonist хэлбэрээр dopamine-ийн үр нөлөөний модуль болдог. Хэрэв энэ нь допамины илүүдэл хоёрын аль алины үр нөлөөг багасгаж байвал (хэт их тохиолдолд допамины үйлдлийг бууруулж) ба алдагдал (үүнийг хэтэрхий бага тохиолдолд допамины үйлдлийг нэмэгдүүлснээр) багасдаг.
Цаашид унших
Arvid Carlsson: Шизофренийн dopaminergic deficit таамаглал: нээлт хийх зам. Dialogues Clin Neurosci. 2006 оны 3-р сар; 8 (1): 137-142